Препарат используют при тяжелых аллергических, воспалительных, ревматических и некоторых эндокринных состояниях, когда нужно быстро подавить реакцию организма. Он уменьшает отек, покраснение и активность иммунного ответа. Не подходит при грибковых инфекциях и после живых вакцин.
Регистрационный номер: П N013540/01
Полькортолон®
триамцинолон
таблетки
на 1 таблетку:
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: триамцинолон 4 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 144,2 мг, магния стеарат - 1,8 мг, лактоза - 200,0 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской.
На одной стороне гравировка в виде окружности "О", на другой - "4/mg".
Глюкокортикостероид
НО2АВО8
Действующее вещество препарата Полькортолон® - триамцинолон является глюкокортикостероидным средством. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты.
Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин /глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфер аз, приводящих к активации глюконеоrенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих rиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капил ляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее.
Минералокортикостероидная активность низкая.
Всасывание
После приема внутрь легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 20-30 %. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 2-5 часов, из тканей - 18-36 часов.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов.
1. Эндокринные заболевания:
— Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников
— Врожденная гиперплазия надпочечников
— Подострый тиреоидит
2. Тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам терапии:
— Контактный дерматит
— Атопический дерматит
— Сывороточная болезнь
— Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам
— Круглогодичный или сезонный аллергический ринит, резистентный к другим препаратам
3. Заболевания опорно-двигательного аппарата:
— Псориатический артрит
— Анкилозирующий спондилоартирит
— Острый и подострый бурсит
— Эпикондилит
— Острый тендовагинит
— Посттравматический остеоартрит
4. Ревматические заболевания:
— Острая ревматическая лихорадка
— Ревматический миокардит
— Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения)
— Ревматическая полими алгия, болезнь Хортона
5. Системные заболевания соединительной ткани:
— Дерматомиозит
— Системная красная волчанка
— Мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный
— Системная склеродермия
— Узелковый периартериит
— Рецидивирующий полихондрит
6. Дерматологические заболевания:
— Эксфолиативный дерматит
— Герпетиформный буллезный дерматит
— Тяжелый себорейный дерматит
— Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
— Грибовидный микоз
— Пузырчатка
— Тяжелый псориаз
— Тяжелая форма экземы
— Пемфигоид
7. Гематологические заболевания:
— Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия
— Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия
— Анемия вследствие гипоплазии костного мозга
— Вторичная тромбоцитопения у взрослых
— Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых
— Гемолиз
8. Заболевания печени:
— Алкогольный гепатит с энцефалопатией
— Хронический активный гепатит
9. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
10. Онкологические заболевания:
— Лейкоз и лимфома у взрослых
— Острый лейкоз у детей
11. Неврологические заболевания:
— Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапии)
— Рассеянный склероз в период обострения
12. Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические воспалительные процессы):
— Тяжелый вялотекущий передний и задний увеит
— Неврит зрительного нерва
— Симпатическая офтальмия
13. Заболевания органов дыхания:
— Бронхиальная астма, тяжелая форма
— Бериллиоз
— Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами
— Симптоматический саркоидоз
— Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией)
— Аспирационный пневмонит
14. При пересадке органов и тканей - предупреждение и лечение отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами)
- Системные грибковые инфекции.
- Повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
- Вакцинация, в частности, прививками, содержащими живые вирусы.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Хроническая почечная недостаточность, цирро з печени, хронический гепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, язвенный колит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование), заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и по дост рым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемия, нефроуролити аз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром), системный остеопороз, ожирении (Ill-IV степень), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), беременность, перио д грудного вскармливания, применение у пациентов пожилого возраста.
Препарат Полькортолон ® следует с осторожностью применять при беременности, поскольку исследования на животных указываю т на тератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения), а данные по безопасности применения триамцинолона при беременности у человека отсутствуют.
При длительном применении препарата Полькортолон® нельзя исключить нарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона в последнем триместре беременности существует опасность развития атрофии надпочечников у плода. Как и все глюкокортикостероиды (ГКС), триамцинолон не следует применять во время беременности, если это не яв ляется критически необходимым. Преднизолон (или преднизон) должен быть предпочтительнее всех других ГКС, в частности фторированных, с учетом его низкой способности проникать через плацентарный барьер. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщить врачу в случае предполагаемой или наступившей беременности.
ГКС проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во время терапии препаратом Полькортолон ® необходимо оценить соотношение польза/риск.
Дозу препарата Полькортолон ® подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендовано применять лекарственный препарат 1 раз в сутки утром, в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных ГКС. Однако в некоторых случаях может требоваться более частый прием препарата. Взрослые и подростки старше 14 лет: от 4 до 48 мг в сутки в 1 или несколько приемов. Дети: 0,1-0,5 мг/кг массы тела в сутки в 1 или несколько приемов.
В случае пропуска дозы необходимо принять лекарственный препарат как можно скорее либо, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу не восполняют. Не следует принимать двойную дозу сразу.
Полькортолон® следует применять в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.
Нежелательные реакции классифицируются по органам и системам.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лимфопения, моноцитопения, полиглобулия и эозинопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Задержка роста и полового развития у детей (при длительной терапии), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнете ние функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга
(лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение Ад, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Порфирия, повышение сывороточной концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛШШ) и триглицеридов, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Нарушения психики
Маниакально-депрессивный психоз, депр ессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва (глаукома 1), склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, прогрессирование трофических нар ушений при язве роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов триамцинолона в камерах глаза), центральная серозная хориоретинопатия, нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны сердца
Аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов ) или прогрессирование хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.
У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы .
Нарушения со стороны сосудов
Повышение АД, гиперкоаг уляция, тромбозы, васкулит, отеки стоп или ног.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, боль в горле.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, «стероидная » язва желудка и/или 12-перстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
«Стероидные» угри, подкожные кровои злияния, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиоэктазия и истончение кожи, гипер- или гипопигментация, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз, периоральный дерматит (розацеа), гипертрихоз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
«Стероидная » миопатия, остеонекроз, остеопороз2 (максимальная потеря костной ткани происходит в начале терапии и в основном затрагивает губчатую (трабекулярную) костную ткань), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), снижение мышечной массы (атрофия), разрыв сухожилий, асептический некроз головки бедра и плеча, патологические переломы длинных костей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нарушения менструального цикла, импотенция, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.
Лабораторные и инструментальные данные
Лейкоцитоз (более 20 000/мм3 без признаков воспаления или неопластического процесса.
1 Воздействие системных ГКС на уже существующую глаукому обычно слабое, «стероидная » глаукома чаще развивается чере з год или более на фоне системного применения ГКС.
2 Для профилактики остеопороза необходимо применять минимальные эффективные дозы ГКС, а при возможности - формы для наружного применения.
Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия, синдром Иценко-Кушинга, гиперг ли кемия, глюкозурия.
Лечение: симптоматическое, на фоне постепенной отмены препарата. Специфического антидота нет.
Гемодиализ неэффективен.
Сердечные гликозиды: повышение риска развития нарушений сердечного ритма и токсичности сердечных гликозидов, связанной с гипокалиемией.
Барбитураты, противо эпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ускоряют метаболизм глюкокортикостероидов (за счет индукции микросомальных ферментов) и ослабляют их действие.
Антигистаминные препараты ослабляют действие триамцинолона, способствуют повышению внутриглазного давления.
Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, застойной сердечной недостаточности.
Парацетамол: гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск развития гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола. Анаболи ческие стероиды, андрогены: повышение риска развития периферических отеков, акне; применять с осторожностью, особенно при наличии заболеваний печени и сердца.
Пероральные контрацептивны, содержащие эстрогены: увеличение концентрации глобулинов, связывающих глюкокортикостерои ды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение периода полувыведения, усиление действия триамцинолона. Холиноблокаторы, в основном атропин: повышение внутриглазного давления.
Антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа: уменьшение, а у некоторых пациентов увеличение эффективности этих препаратов; доза должна быть определена на основании протромбинового времени; повышение риска образования язв развития язвенной болезни желудка и желудочно-кишечного кровотечения .
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические расстройства, связанные с применением триамцинолона. Не следует применять их для лечения данных нарушений.
Гипогликемические препараты для приема внутрь, инсулин: снижение гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови; может быть необходимо проведение коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: изменение функции щитовидной железы, может потребоваться изменение дозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовидной железы.
Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.
Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.
Эфедрин может ускорять метаболизм глюкокортикостероидов, может потребоваться изменение дозы триамцинолона.
Иммунодепрессанты: повышение риска развития инфекций, лимфам и других лимфопролиферативных заболеваний.
Изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может потребоваться изменение дозы.
Мексилетин: ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентраций в плазме крови.
Одновременное применение ингибиторов изофермента СУРЗА, включая препараты, содержащие кобицистат, возможно приведет к увеличению риска возникновения системных нежелательных реакций . Следует избегать одновременного применения, за исключением ситуаций, когда польза применения превышает риск возникновения системных нежелательных реакций глюкокортикостероидов, в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет системных эффектов глюкокортикостероидов.
Препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость (деполяризующие миорелаксанты): гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может усиливать блокаду синапсов, увеличивая продолжительности нервно-мышечной блокады.
Нестероидные противовоспалительные пр епараты, ацетилсалициловая кислота, алкоголь: ослабление действия, повышение риска развития язвенной болезни и желудочно кишечного кровотечения.
Препараты и пища, содержащие натрий: периферические отеки, повышение артериального давления. Может потребоваться ограничение натрия в диете и применения лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; при применении глюкокортикостероидов иногда требуется дополнительное введение натрия.
Вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител; одновременное применение не рекомендуется.
Другие вакцины: увеличение риска развития неврологических осложнений и снижение выработки антител. Поэтому ГКС не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Фолиевая кислота: увеличение потребности организма в этом веществе.
До начала и во время терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы крови, содержание электролитов в плазме крови.
Применение препарата при острых вирусных инфекциях (опоясывающий лишай, Herpes Simplex, герпетический кератит), хроническом активном вирусном гепатите В, полиомиелите, системных микозах, паразитарных инв азиях, туберкулезе в анамнезе (возможна реактивация заболевания) возможно только по строгим показаниям и на фоне применения специфической противомикробной или противовирусной терапии.
Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии ГКС. Иммунизация инактивированными вирусами или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Следует соблюдать осторожность в случае контакта пациента, получающего лечение ГКС, с пациентами с ветряной оспой, корью и другими контагиозными заболеваниями, т.к . возрастает риск заболевания вышеперечисленными инфекционными заболеваниями при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация .
Необходимо проводить специфическую терапию на фоне применения (только по строгим показаниям) препарата Полькортолон® у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, тяжелым остеопорозом, неконтролируемой артериальной гипертензией или сахарным диабетом, психическими расстройствами, узко- и широкоугольной глаукомой, язвенным поражением или травмой роговицы.
Осторожность необходима у пациентов после операций и переломов костей, поскольку ГКС могут замедлить заживления ран и переломов.
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Применение препарата Полькортолон® может изменять показатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащего врача.
Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости зрительного восприятия или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации врача-офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания глаз, например, центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.
При длительном применении препарата рекомендуется осмотр врача-офтальмолога каждые 3 месяца.
Вторичная недостаточность коры надпочечников развивается на фоне терапии ГКС и сохраняется в зависимости от дозы и продолжительности терапии в течение нескольких месяцев, а в отдельных случаях и до 1 года после прекращения терапии.
У пациентов, подвергающихся воздействию стресса (хирургическое вмешательство, дорожно-транспортное происшествие и т.д .), следует рассмотреть вопрос о повышении дозы ГКС.
Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение при применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и у пациентов с острой язвенным колитом, дивертикулитом, недавно сформированным анастомозом кишечника (из-за риска развития перфорации кишечника).
Возможно маскирование симптомов перфорации стенок желудка или кишечника, перитонита.
При проведении допинга-контроля на фоне терапии ГКС возможен ложноположительный результат.
В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения, судорог, дезориентации, заторможенности, галлюцинаций при применении препарата Полькортолон® пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.
Таблетки 4 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку, имеющую контроль первого вскрытия.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при темпе ратуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте .
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упако вке.
По рецепту.
АО «Адамед Фарма»
ул. М. Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша.
АО «Адамед Фарма».
ул. Маршала Юзефа Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша.
ООО «Адамед Раша».
125047, r. Москва, Лесной 4-й пер., д. 4. Тел.: +7 (495) 225-86-26